5 antidepresivos inhibidores de la recaptación de serotonina

La serotonina o 5-hidroxitriptamina, conocida como 5-HT, es un neurotransmisor que interviene en el humor, el sueño y el dolor, entre otros procesos propios de los mamíferos. En el sistema nervioso central y el periférico encontramos los diferentes tipos de receptores para serotonina, la escasez de estos receptores, su bloqueo, una baja producción de serotonina o falta de triptófano, son las posibles causas de la deficiencia de serotonina en el organismo.

La depresión, desde la década de los 50, se asocia con bajos niveles de serotonina, aunque esta no es necesariamente la causa de esta enfermedad, de etiología muy diversa y que puede ser consecuencia de otros padecimientos. Los fármacos que aumentan los niveles de serotonina actúan a través de diferentes mecanismos: inhibición del metabolismo de la seroronina, aumento en su producción, o en su liberación, o por inhibición de la recaptación de este neurotransmisor. Estos últimos impiden el transporte del 5-HT a las neuronas presinápticas bloqueando a los recaptadores, por lo que se incrementa la concentración de serotonina sináptica.

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A continuación se describen las características de cinco compuestos químicos, que son fármacos inhibidores de la recaptación de la serotonina y son usados para el tratamiento de la depresión, comercializados por la empresa Wako, proveedores de reactivos para laboratorio.

1. Citalopram (Citalopram Hydrobromide)

El citalopram es uno de los inhibidores de la recaptación de serotonina mejor valorados para el tratamiento de la depresión y otros desórdenes neurológicos. Sus características principales son la eficacia para tratar la ansiedad y la buena tolerancia que presentan los pacientes a los que es suministrado. Está compuesto por una mezcla racémica de los dos enantiómeros quirales, al ser el S el que tiene actividad farmacológica, también se comercializa como otro fármaco llamado escitalopram.

Se han realizado investigaciones para estudiar la relación entre el uso de citalopram y el riesgo de padecer un infarto de miocardio u otras afecciones coronarias, encontrándose que no es fácil llegar a una conclusión pues características personales como puede ser el grosor de la arteria carótida influyen en esta relación.

2. Fluoxetina [(±)-Fluoxetine Hydrochloride]

La fluoxetina es el primer fármaco con efecto inhibidor de la recaptación de serotonina que fue aprobado para su uso en humanos y es quizás el más popular, sobre todo se conoce por su nombre comercial: Prozac.

Su mecanismo de acción difiere del citalopram en el sentido de que el transportador encargado de llevar esta molécula a las neuronas no es el mismo, por ello en pacientes en los que no es efectivo el tratamiento con citalopram en ocasiones se prescribe la fluoxetina. Se ha comprabado que su uso continuado puede causar hipertensión y que tiene efectos anticolinérgicos y antihitaminérgicos, pero sigue siendo una buena opción para tratar pacientes que sufren depresión con buenos resultados a mediano y largo plazo.

3. Fluvoxamina (Fluvoxamine Maleate)

El maleato de fluvoxamina es un fármaco usado para tratar a pacientes con desórdenes depresivos, pero que está bajo investigación debido a su posible relación con el aumento de la idea de suicidio en pacientes bajo tratamiento. Los resultados de diferentes estudios sobre este medicamento y sus efectos secundarios son controversiales, por lo que se necesitarán más evidencias para poder valorar si su uso continúa siendo recomendable. Lo que si ya se ha demostrado es que es efectivo para tratar la depresión, actuando incluso con mejores resultados que otros fármacos inhibidores de la recaptación de serotonina en pacientes con esquizofrenia.

4. Paroxetina (Paroxetine Hydrochloride)

La paroxetina es un derivado de la fenilpiperidina con muy buenas características como inhibidor de la recaptación de serotonina. Tiene muy baja afinidad con los sistemas histaminérgicos, catecolaminérgicos y dopaminérgicos. Presenta poca inhibición de la captación de noradrenalina con respecto a la de serotonina y presenta una buena absorción cuando es suministrado por vía oral. Entre los inhibidores de recaptación de la serotonina, este fármaco es el que más se ha asociado a efectos teratogénicos en el embarazo, siendo esta su principal desventaja. Aunque no hay estudios concluyentes al respecto, se aconseja que la administración de estos fármacos, y en especial de la paroxetina, se haga con mucha precaución en embarazadas, fundamentalmente en el último período de la gestación. Además otros estudios asocian el mayor aumento de intentos de suicidio en niños, adolescentes y adultos con el consumo de este medicamento, por lo que se aconseja a los profesionales estar atentos a estos efectos secundarios en los pacientes.

5. Sertralina (Sertraline Hydrochloride)

El hidrocloruro de sertralina es el principio activo de este fármaco, indicado para el tratamiento de la depresión y otros síndromes, en muchas ocasiones es el medicamento de elección para pacientes que sufren de insomnio. La sertralina es usada para la depresión causada por la enfermedad del Alzheimer, incluso en pacientes que ya han sufrido infarto de miocardio. Este medicamento incluso ayuda a pacientes con padecimientos cardiovasculares a su mejoría, además de remitir los síntomas de la depresión. En cuanto a los riesgos de padecer ideación de suicidio en niños y adolescentes, no está bien determinado si esta idea aumenta cuando son tratados con este fármaco.

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Actualmente estos compuestos químicos son necesarios para la investigación debido a las preguntas abiertas que aún existen. Se ha de evaluar con certeza la relación riesgo/beneficio que pueden otorgar estos fármacos en determinados pacientes depresivos. Es importante encaminar las investigaciones a los riesgos que conlleva su consumo en el embarazo y la lactancia, y al estudio de otros efectos secundarios que aún no están bien descritos en la literatura basándose en ensayos clínicos fiables.

Bibliografía

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